本发明涉及一类新颖的高哌嗪乙酰肼类衍生物。本发明还涉及制备所述高哌嗪乙酰肼类衍生物的方法,所述高哌嗪乙酰肼类衍生物在制备用于治疗和/或预防肿瘤和/或癌症的药物中的用途,包含所述高哌嗪乙酰肼类衍生物的药物组合物。本发明的高哌嗪乙酰肼类衍生物具有有效的抗肿瘤活性。